schließen
Cannabinoide

Olivetolsäure hat eine antikonvulsive Aktivität gegen Dravet-Syndrom-Anfälle gezeigt

Flechten Olivetolsäure

Cannabidiol-Vorstufe erzeugt in Vorstudie krampflösende Wirkungen

Eine Studie zeigt, dass die Cannabidiol (CBD)-Vorstufe Olivetolsäure eine schützende Wirkung gegen fieberinduzierte Anfälle bei Mäusen mit Dravet-Syndrom hatte. Diese Wirkungen waren mit denen vergleichbar, die zuvor mit CBD in diesem Modell berichtet wurden, was darauf hindeutet, dass Olivetolsäure das Potenzial haben könnte, Anfälle beim Dravet-Syndrom und anderen mit Anfällen verbundenen Erkrankungen zu reduzieren.

Olivetolsäure
Olivetolsäure

Weitere Studien sind erforderlich, um den Wirkungsmechanismus des Moleküls besser zu verstehen und ob es vor anderen Arten von Anfällen schützt, stellten die Forscher fest.

L 'Umfragemit dem Titel " Olivetolsäure, ein Cannabinoid-Vorläufer in Cannabis sativa,“, wurde im Journal of Cannabis Research veröffentlicht.

Die Cannabispflanze, die mehr als 1 enthält40 natürliche Cannabinoide, wurde zur Behandlung von Epilepsie verwendet und vor dem Verbot häufig von Ärzten für diese Indikation verschrieben. Cannabinoide sind chemische Botenstoffe, die an Cannabinoid-Rezeptoren im Gehirn und Körper binden und dadurch mehrere Funktionen im Körper regulieren.

Das zeigte eine frühere Studie australischer Forscher Cannabigerolsäure (CBGA), ein wichtiger Vorläufer von CBD, schützte in einem Dravet-Mausmodell vor spontanen und durch hohe Temperaturen (Hyperthermie) verursachten Anfällen. Diese Effekte waren größer als die zuvor für CBD in diesem Modell berichteten.

„Die geringe Durchdringung des Gehirns und die chemische Instabilität von CBGA schränken jedoch sein Potenzial als Therapie gegen Anfälle ein“, schrieben die Forscher.

Dasselbe Team hat nun untersucht, ob CBGA-Methylester – eine stabilere Version von CBGA – und Olivetolsäure, ein Vorläufer von CBGA, bessere pharmakologische und Anti-Hyperthermie-induzierte Anfallseigenschaften in demselben Mausmodell aufweisen.

lesen :  Testen Sie Ihre THC und CBD-Spiegel zu Hause ist endlich möglich!

Diesen Mäusen fehlte eine Kopie des SCN1A-Gens, das in den meisten Dravet-Fällen mutierte, und sie zeigten Schlüsselmerkmale der Krankheit, wie Anfälligkeit für Hyperthermie-induzierte Anfälle oder Fieberkrämpfe.

Die Tiere erhielten entweder CBGA-Methylester oder Olivetolsäure in einer Dosis von 10, 30 oder 100 mg/kg Körpergewicht, ähnliche Dosen wie für CBGA in der vorherigen Studie.

Die Ergebnisse zeigten, dass beide Moleküle eine begrenzte Fähigkeit hatten, das Gehirn zu erreichen, wobei CBGA-Methylester eine Gehirnexposition von 13 % und Olivetolsäure 1 % aufwies. Nichtsdestotrotz zeigte die stabile Version von CBGA in der vorherigen Studie eine größere Penetration in das Gehirn als GBGA (2 %), was darauf hindeutet, dass sie zu größeren therapeutischen Wirkungen führen könnte.

Die Behandlung mit ACBG-Methylester „hatte jedoch bei keiner getesteten Dosis eine Wirkung auf Hyperthermie-induzierte Anfälle“, schrieb das Team.

Im Gegensatz dazu zeigte Olivetolsäure bei einer Dosis von 100 mg/kg eine mäßige, aber signifikante Wirkung gegen Krampfanfälle. Insbesondere erhöhte es um etwa 0,4 ° C (0,72 ° F) die Temperaturschwelle, die die Tiere ertragen konnten, ohne hyperthermieinduzierte Anfälle zu erleiden.

Die Forscher schrieben, dass dieses Ergebnis „vergleichbar mit der Erhöhung der Temperaturschwelle um etwa 0,5 °C war, die durch 100 mg/kg CBD in einer früheren Studie mit demselben Mausmodell verursacht wurde“.

Es war jedoch weniger als die zuvor mit CBGA bei der gleichen Dosis erhaltene Erhöhung der Temperaturschwelle um fast 1 °C.

Weitere Analysen, die an im Labor gezüchteten menschlichen Zellen durchgeführt wurden, zeigten, dass weder CBGA-Methylester noch Olivetolsäure mit zwei bekannten CBGA-Anfallszielen – dem G-Protein-gekoppelten Rezeptor 55 und T-Typ-Calciumkanälen – interagierten, was darauf hindeutet, dass die Vorteile von Olivetolsäure involviert sein könnten andere Moleküle.

lesen :  Umgang mit dem kleinen Pastetenmundsyndrom

Zukünftige Studien sind erforderlich, um den Wirkungsmechanismus von Olivetolsäure besser zu verstehen und ob sie auf andere Anfallsziele wirkt, die CBD und CBGA gemeinsam haben, wie GABAA-Rezeptoren, TRPV1 und spannungsabhängiges Natrium.

Die Forscher stellten fest, dass es auch möglich ist, dass die krampflösende Wirkung von Olivetolsäure auf einen aktiven Metaboliten oder Nebenprodukt des Moleküls zurückzuführen ist.

Weitere Forschungen „könnten das metabolische Profil von Olivetolsäure bestimmen und zeitabhängige Studien untersuchen, um das krampflösende [Anti-Krampf-]Potenzial möglicher Metaboliten zu bewerten“, schrieb das Team.

Es könnte auch „untersuchen, ob sich die krampflösende Wirkung von Olivetolsäure auf andere Epilepsie-Tiermodelle erstreckt“, fügen die Forscher hinzu.

Die Ergebnisse deuten auch darauf hin, dass eine bestimmte chemische Region, die als Carbonsäureeinheit bezeichnet wird, für die krampflösende Wirkung von Cannabinoiden wichtig sein könnte, da AGCB und Olivetolsäure sie haben, AGCB-Methylester jedoch nicht.

Diese Region ist jedoch sehr instabil und es wird angenommen, dass sie für das geringe Eindringen dieser Moleküle in das Gehirn verantwortlich ist, was „eine Herausforderung für die Entwicklung dieser [Cannabinoide] als Mainstream-Pharmazeutika darstellt“, schrieben die Forscher.

Zukünftige Arbeiten könnten sich auf mögliche chemische Modifikationen konzentrieren, um die physikalisch-chemischen Eigenschaften, die Durchdringung des Gehirns und die Stabilität dieser Cannabinoide zu verbessern, fügten sie hinzu.


Tags : CannabidiolsäureCannabidiol genanntDravetEtüdeSyndrom
weedmaster

Der Autor weedmaster

Mediensender und Kommunikationsmanager, spezialisiert auf legales Cannabis. Weißt du was sie sagen? Wissen ist Macht. Verstehen Sie die Wissenschaft hinter der Cannabismedizin und bleiben Sie auf dem neuesten Stand der gesundheitsbezogenen Forschung, Behandlungen und Produkte. Bleiben Sie auf dem Laufenden mit den neuesten Nachrichten und Ideen zu Legalisierung, Gesetzen und politischen Bewegungen. Entdecken Sie Tipps, Tricks und Anleitungen der erfahrensten Erzeuger der Welt sowie die neuesten Forschungsergebnisse und Erkenntnisse der wissenschaftlichen Gemeinschaft zu den medizinischen Eigenschaften von Cannabis.